📆 Еженедельная авторская колонка;
⚡️ Руководителя проекта «Курсы тактической медицины» с позывным «Латыш»;
✅ Специально для канала Днепровский Рубеж
Отличие Ацикловира от Валацикловира: Фармакологическая эволюция
Ацикловир и Валацикловир являются противовирусными препаратами, применяемыми для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса. Несмотря на общую конечную цель — подавление репликации вируса — их ключевое различие заключается в механизме доставки активного вещества, определяющем эффективность, удобство применения и стоимость. Ацикловир представляет собой непосредственно активное соединение. После проникновения в инфицированную клетку он активируется вирусным ферментом тимидинкиназой, превращаясь в ацикловир трифосфат. Эта активная форма встраивается в растущую цепь вирусной ДНК, обрывая ее синтез и блокируя размножение вируса. Однако существенным недостатком Ацикловира является его низкая биодоступность при пероральном приеме — лишь 10-20% принятой дозы всасывается в системный кровоток. Это требует частого приема высоких доз (обычно 5 раз в сутки) для поддержания терапевтической концентрации, что неудобно и снижает приверженность лечению.
Валацикловир был разработан как пролекарство для преодоления ограничений Ацикловира. Он представляет собой L-валиловый эфир ацикловира. После приема внутрь Валацикловир быстро и почти полностью всасывается в кишечнике (биодоступность около 55%). Затем в печени и стенке кишечника он гидролизуется ферментом валиназой, превращаясь в активный Ацикловир и аминокислоту валин. Таким образом, Валацикловир служит высокоэффективным транспортным механизмом, доставляя Ацикловир в кровоток в значительно больших количествах. Действующим веществом в организме в итоге становится тот же Ацикловир, который и оказывает противовирусное действие идентичным образом.
Практические последствия этих различий значительны. Благодаря высокой биодоступности, Валацикловир создает более высокие и стабильные концентрации Ацикловира в крови и тканях, повышая клиническую эффективность, особенно при опоясывающем лишае и для супрессивной терапии генитального герпеса. Это позволяет применять Валацикловир реже и в меньшей суточной дозе по сравнению с Ацикловиром для достижения сопоставимого эффекта. Например, при лечении рецидива генитального герпеса стандартная схема Ацикловира — 200 мг 5 раз в сутки, тогда как Валацикловира — 500 мг 2 раза в сутки. При опоясывающем лишае Ацикловир принимают по 800 мг 5 раз в сутки, а Валацикловир — по 1000 мг 3 раза в сутки. Удобство меньшей частоты приема улучшает соблюдение режима лечения. Потенциально более быстрое достижение терапевтической концентрации Валацикловиром может обеспечить ускоренный контроль симптомов при раннем начале терапии. Основным преимуществом Ацикловира остается его значительно более низкая стоимость, что критично при длительном приеме или ограниченных ресурсах. Оба препарата эффективны против одних и тех же вирусов герпеса, но Валацикловир часто предпочтителен для опоясывающего лишая и супрессивной терапии из-за удобства и эффективности. Ацикловир остается стандартом для внутривенного введения при тяжелых инфекциях и широко используется для эпизодов простого герпеса. Оба требуют коррекции дозы при почечной недостаточности и не обеспечивают полного излечения, лишь подавляя репликацию вируса. Выбор в полевых условиях зависит от доступности, стоимости, требуемой схемы и тяжести состояния, где Валацикловир предлагает удобство, а Ацикловир — экономичность.
⚡️⚡️⚡️⚡️
⚡️ Руководителя проекта «Курсы тактической медицины» с позывным «Латыш»;
✅ Специально для канала Днепровский Рубеж
Отличие Ацикловира от Валацикловира: Фармакологическая эволюция
Ацикловир и Валацикловир являются противовирусными препаратами, применяемыми для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса. Несмотря на общую конечную цель — подавление репликации вируса — их ключевое различие заключается в механизме доставки активного вещества, определяющем эффективность, удобство применения и стоимость. Ацикловир представляет собой непосредственно активное соединение. После проникновения в инфицированную клетку он активируется вирусным ферментом тимидинкиназой, превращаясь в ацикловир трифосфат. Эта активная форма встраивается в растущую цепь вирусной ДНК, обрывая ее синтез и блокируя размножение вируса. Однако существенным недостатком Ацикловира является его низкая биодоступность при пероральном приеме — лишь 10-20% принятой дозы всасывается в системный кровоток. Это требует частого приема высоких доз (обычно 5 раз в сутки) для поддержания терапевтической концентрации, что неудобно и снижает приверженность лечению.
Валацикловир был разработан как пролекарство для преодоления ограничений Ацикловира. Он представляет собой L-валиловый эфир ацикловира. После приема внутрь Валацикловир быстро и почти полностью всасывается в кишечнике (биодоступность около 55%). Затем в печени и стенке кишечника он гидролизуется ферментом валиназой, превращаясь в активный Ацикловир и аминокислоту валин. Таким образом, Валацикловир служит высокоэффективным транспортным механизмом, доставляя Ацикловир в кровоток в значительно больших количествах. Действующим веществом в организме в итоге становится тот же Ацикловир, который и оказывает противовирусное действие идентичным образом.
Практические последствия этих различий значительны. Благодаря высокой биодоступности, Валацикловир создает более высокие и стабильные концентрации Ацикловира в крови и тканях, повышая клиническую эффективность, особенно при опоясывающем лишае и для супрессивной терапии генитального герпеса. Это позволяет применять Валацикловир реже и в меньшей суточной дозе по сравнению с Ацикловиром для достижения сопоставимого эффекта. Например, при лечении рецидива генитального герпеса стандартная схема Ацикловира — 200 мг 5 раз в сутки, тогда как Валацикловира — 500 мг 2 раза в сутки. При опоясывающем лишае Ацикловир принимают по 800 мг 5 раз в сутки, а Валацикловир — по 1000 мг 3 раза в сутки. Удобство меньшей частоты приема улучшает соблюдение режима лечения. Потенциально более быстрое достижение терапевтической концентрации Валацикловиром может обеспечить ускоренный контроль симптомов при раннем начале терапии. Основным преимуществом Ацикловира остается его значительно более низкая стоимость, что критично при длительном приеме или ограниченных ресурсах. Оба препарата эффективны против одних и тех же вирусов герпеса, но Валацикловир часто предпочтителен для опоясывающего лишая и супрессивной терапии из-за удобства и эффективности. Ацикловир остается стандартом для внутривенного введения при тяжелых инфекциях и широко используется для эпизодов простого герпеса. Оба требуют коррекции дозы при почечной недостаточности и не обеспечивают полного излечения, лишь подавляя репликацию вируса. Выбор в полевых условиях зависит от доступности, стоимости, требуемой схемы и тяжести состояния, где Валацикловир предлагает удобство, а Ацикловир — экономичность.
⚡️⚡️⚡️⚡️
46 609
28 июня
