Срамные новости фармацевтической промышленностиПериодически я смотрю новинки в тех или иных отраслях медицины. У меня копится информация о молекулах, их механизмах действия, стадиях исследования, но все это лежит мертвым грузом в моих заметках. Попробую поделиться, если вам понравится, то продолжу тему.
Среди бесконечного числа новинок метаболического и онкологического плана хочется выбрать что-то легкое и полушутливое, поэтому говорить мы будем о новинках мужского здоровья.
Сименафил 🍌В сентябре этого года китайская
Vigonvita выпустила новую ФДЭ5-поднималку мужских чресел. Она отличается большей селективностью ФДЭ5 ферменту и отсутствующей побочной активации других родственных ферментов.
Например, силденафил, родоначальник жанра имеет off-target подавление ФДЭ6, что при злоупотребление иногда вызывало глухоту или окрашивало зрения в синие тона. Самым известным случаем таких нежелательных явлений, пожалуй, был Хью Хэфнер, основатель журнала Playboy. На момент выхода первого препарата силденафила старине Хью было более 70 и ценой образа жизни стала глухота на одно ухо.
Де факто стандарт жанра тадалафил (противовоспалительный за счет подавления Ро-киназы) имеет off target эффекты уже в отношении ФДЭ11, что в крайне редких случаях может давать мышечные боли и боли в спине).
Так что более «чистая» по эффектам китайская молекула вполне логична.
Волуфралин, он же LIB-01, он же DIC-2024, он же Либигуин 🌴Одними из классических стимуляторов психогенного либидо с последующим возбуждением (и для мужчин, и для женщин) являются агонисты меланокортиновых рецепторов. Известнее всего меланотан 2 и его фрагмент ПТ-141, он же бремеланотид. В отличии от них волуфралин является не пептидом, а малой молекулой, селективно действующей в отношении 4-го типа меланокортиновых рецепторов.
LIB-01 от DICOT pharma находится во 2-й фазе клинических исследований от эректильной дисфункции и в доклинических исследованиях от преждевременной эякуляции.
Идеи разработчики блестяще подсмотрели у самой природы. На Мадагаскаре растет Необегея махафальская (
Neobeguea mahafaliensis), природный тоник для либидо, содержащий либигуины А и Б, действующие тем же механизмом.
Пептиды дают нам плейотропность эффектов, сложность применения, требующего некоего навыка работы с собой. Будет ли это средство работать также, и не будет ли у него характерных для этих рецепторов побочек в виде сильной тошноты и болей в животе – посмотрим.
Из самых интересных плюсов – улучшение либидо наблюдается вплоть до месяца после приема средства.
hMaxi-K plasmid 🦄Плазмиды – циклические ДНК бактерий, один из способ доставки генетического материала внутрь нас для временной или перманентной генной модификации себя.
Проблема с плазмидной технологией в том, что не так легко завести его селективно в некоторые ткани, а другие не трогать вовсе. Что-то человечество умеет (попасть селективно в гепатоциты, эритроциты итд), с чем-то сложнее. И вот мужской половой орган идеально подходит для такой технологии. Мы модифицируем только необходимое с почти отсутствующим системным эффектом.
hMaxi-K plasmid – разработка израильских ученых 20-летней давности, успешно прошедшая 1-ю фазу клинических исследований.
Гениальность этого решения состоит в работе через калиевые каналы высокой проводимости. Усиливаем отток калия из клетки, мембраны склонны гиперполяризовываться, будут закрываться кальциевые каналы, наступать расслабление гладкой мускулатуры и эрекция.
Это изящно, грамотно и глубоко. Агонистом калиевых каналов является, например, тестостерон. Его возрастное падение в том числе может снижать качество эрекций и давать симптомы мочевой инконтиненции у стареющих мужчин.
Очень жаль, что технологи я канула в Лету, внятных и доступных агонистов этих каналов мы не имеем.
YCT-529 👠Довольно несправедливо в целях контрацепции рисковать только женским здоровьем (в случае КОКов). Теперь такая возможность исследуется и для мужчин, причем негормональная.
YCT-529 от YourChoice Therapeutics является блокатором альфа-рецептора ретиноивой кислоты. Яички в ответ на такую блокаду просто останавливают сперматогенез. Не влияет на уровень тестостерона, либидо, полностью обратим.
Однако полностью безопасным блокаду RAR-аlpha рецепторов я назвать не могу. Эти рецепторы витамина А участвуют в ряде метаболических процессов. И даже наличие метаболических расстройств является противопоказанием к применению этого средства.
А на сегодня все!
#заметкинаполях #новостифармы